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Mardi, 17 Mai 2016 12:19
Conférence Maryline BEYLER, MCU UMR 6521 CNRS

Conception et étude de chélates du Bismuth (III) et du Plomb (II) pour l'alpha-radioimmunothérapie

UMR CNRS 6521
Laboratoire Chimie, Electrochimie Moléculaire et Chimie Analytique
Equipe "Chélates Azotés : Santé et Matériaux"

Vendredi 20 mai 2016
12h45/13h45

Amphi 3 - Faculté de Médecine, 22 av. Camille Desmoulins - Brest

Conception et étude de chélates du Bismuth (III) et du Plomb (II)

pour l’alpha-radioimmunothérapie

 

La radioimmunothérapie (RIT) consiste à associer un isotope radioactif à un anticorps monoclonal qui va cibler très précisément les cellules cancéreuses pour les détruire. Contrairement à la radiation b, la radiation a effectue un court trajet dans les tissus humains et permet une meilleure destruction des cellules cancéreuses avec un minimum de dommages sur les tissus sains. Les radionucléides émetteurs a les plus étudiés sont le 212Bi (t1/2 = 60,6 min) et le 213Bi (t1/2 = 45,6 min). Cependant, le 212Pb constitue une source d’émission de particules a particulièrement prometteuse car il est le parent isotopique du 212Bi et a une durée de vie bien plus longue (t1/2 = 10,6 h) et peut donc servir de générateur in vivo du 212Bi.

Le concept d’une approche dite de générateur in situ nécessite donc la conception d'un ligand pour les radioisotopes du bismuth mais aussi du plomb.

Des dérivés du cyclen N-trans fonctionnalisés par des bras acide pyridine-2-carboxylique ont été synthétisés et étudiés comme chélates du bismuth (III) et du plomb (II).

D’autre part, les études de radiomarquage au 213Bi ont montré la formation de radio-complexes stables dans le plasma humain laissant entrevoir ces ligands comme de bons chélates pour une application en a-RIT.

 
UBOCHU Brest CNRS Inserm EFS
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